蒽环类药物在肿瘤内科治疗中广泛应用,是具有代表性的细胞毒类药物,已有 50 多年的应用历史。尽管在过去几十年中,肿瘤药物治疗取得了显著的进展,靶向药物、免疫治疗药物等为肿瘤治疗带来了新的突破,但是蒽环类药物仍然在很多实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤治疗中扮演着重要角色。
蒽环类药物属于抗肿瘤抗生素,是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。蒽环类药物主要包括:
- 柔红霉素(daunorubicn, DNR);
- 去甲氧柔红霉素(idarubicin, IDA)又称伊达比星;
- 阿霉素(adriamycin, ADM)又称多柔比星(doxorubicin);
- 表阿霉素(epirubicin, EPI)又称表柔比星;
- 吡喃阿霉素(4′-0-tetrahydropyranyladriamyein, THP)又称吡柔比星(pirarubicin);
- 米托蒽醌(mitoxantrone, MIT);
- 卡柔比星(carubicin),等。
1963 年,第一个蒽环类药物——柔红霉素问世,并立即被用于血液肿瘤的治疗,至今仍发挥重要作用。随后,第二个蒽环类药物——阿霉素问世,其抗瘤谱最广,对各种生长周期的肿瘤细胞均有效。吡喃阿霉素、表阿霉素与阿霉素相比,其疗效相当,但心脏毒性更低,因此获得广泛应用;新型的脂质体阿霉素的问世使得心脏毒性进一步降低。
蒽环类药物抗瘤谱广,已经有效且广泛地用于血液肿瘤及实体瘤的治疗,包括急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、胃癌及软组织肉瘤等。
蒽环类药物的不良反应主要包括心脏毒性、骨髓抑制、胃肠道反应等,这些不良反应均具有剂量依赖性。