阿普唑仑片说明书

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阿普唑仑片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

严禁用于食品和饲料加工

 

【药品名称】
通用名称：阿普唑仑片

英文名称：Alprazolam Tablets

汉语拼音：Apuzuolun Pian

【成份】本品的主要成份为：阿普唑仑。

化学名称：1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-(1,2,4-三氮唑)并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂䓬。

化学结构式：

 

 

 

分子式：C₁₇H₁₃ClN₄

分子量：308.77

【性状】
本品为单面带有刻痕的白色或类白色片。

【适应症】
主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

【规格】 0.4mg

【用法用量】
成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg（10片）。镇静催眠：0.4～0.8mg（1～2片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg（25片）。18岁以下儿童，用量尚未确定。

【不良反应】
①常见的不良反应：嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。②罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。③个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。④有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。⑤少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

（1）严重不良反应

1）依赖性（频率不确定），撤药症状（频率不确定）

连续大量服用后，可能会产生药物依赖性，需要进行充分观察，对于超用量服用要慎重。大量服用并且连续服用后，突然减少用量或者中止，可能会发生痉挛，眩晕，颤抖，失眠，不安，幻觉，妄想等撤药症状。故需要中止服用时，请逐步减量，慎重进行。

2）刺激兴奋（频率不确定），错乱（频率不确定）

综合失调症等的精神障碍患者服用时，可能会发生反向刺激兴奋，错乱的现象，需要进行充分观察，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。

3）抑制呼吸（频率不确定）

患有慢性支气管炎等呼吸道相关疾病的患者在服用时，有可能发生抑制呼吸的现象，需要进行充分观察，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。

4）过敏反应（频率不确定）

瘙痒，荨麻疹，面色潮红，肿胀，呼吸急促等相关症状发生时，应及时中止服用，并妥善处理。

5）肝功能损害（频率不确定），黄疸（频率不确定）

AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP的上升有可能伴随肝功能损害。黄疸，需要充分观察患者的症状，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。

（2）其他不良反应

	低于0.1-5%	低于0.1%	频率不确定
精神神经系统	嗜睡，眩晕，头晕，头痛
肝脏	AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP的上升	γ-GTP的上升
循环系统		心悸	血压下降
消化系统	口渴，恶心，呕吐，便秘，腹痛，腹部不适感，食欲不振	腹泻
※※过敏症状注		皮疹，瘙痒	对光线的过敏性反应
骨骼肌	乏力感，倦怠感	肌肉松弛等肌肉紧张度下降症状
其他		发汗

    

注：发生以上症状时，要立即停止服用。

【禁忌】①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②重症肌无力（因为肌迟缓作用，有症状恶化的可能）；③急性或易于发生的闭角型青光眼发作（由于本药物的抗胆碱作用使眼压上升，有使青光眼症状恶化的可能）；④严重慢性阻塞性肺部病变；⑤驾驶员、高空作业者、危险精细作业者；⑥对本药物有过敏既往史的患者；⑦下列药物服用中的患者：HIV蛋白酶抑制剂（茚地那韦等）（详见【药物相互作用】）。

【注意事项】1.慎用（下列患者需慎用）

①心脏病患者（可能加重症状）；②肝功能障碍患者（基于代谢原因，可能会延长本药物清除半衰期）；③肾功能障碍患者（可能会延迟排泄）；④患有脑部器质性疾病的患者（药效可能会增强）；⑤儿童等（请参照【儿童用药】）；⑥老年人（请参照【老年用药】）；⑦比较虚弱的患者（容易出现不良反应)；⑧中度呼吸障碍或者重度呼吸障碍（呼吸不全）的患者（可能是症状恶化）。

1. 重要的基本注意事项：
   

①对苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏；②癫痫患者突然停药可导致发作；③严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；④连续服用该药物会出现依赖性，要避免连续长期大量服用而成瘾。基于治疗要求，需要长期连续服用时，一定要进行充分讨论（参考【不良反应】）。如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量；⑤出现呼吸抑制或低血压常提示超量；⑥对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量；⑦服用本品后，可能引起瞌睡，注意力，集中力，运动机能低下等，服用本品的患者请注意不要进行驾驶等能引起危险的设备操作、高空作业、精细工作。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
①在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；②孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用，只有在判断治疗上的有益性超过危险性的情况下才能用药；③本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用，如不得不服用的情况下，需要停止哺乳。

【儿童用药】 18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。

【老年用药】
本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg（0.5片），一日3次，逐渐增加至最大耐受量，要谨慎服用（容易发生运动机能失调等不良反应）。

【药物相互作用】
①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强；⑤与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；⑩与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

（1）同时服用禁忌（不能同时服用）

1. 同时服用注意（同时服用时需要注意的事项）
   

   药物名称	临床症状，处理方式	机制，危险元素
   ※神经中枢抑制药 吩噻嗪诱导体 巴比妥酸诱导体等 单胺氧化酶抑制剂	会更加嗜睡，更加降低注意力、集中力、运动机能	考虑可能会互相增强对中枢神经的抑制作用
   ※酒精 （喝酒）	会更加嗜睡，更加降低注意力、集中力、运动机能	考虑可能会互相增强对中枢神经的抑制作用
   ※利托那韦	本药品的AUC，清除半衰期，半衰期分别会变成2.5倍，0.41倍，2.2倍，会增强对中枢神经的抑制作用	考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用
   ※依他康唑	本药品的AUC，清除半衰期，半衰期分别会变成2.8倍，0.41倍，2.7倍，会增强对中枢神经的抑制作用	考虑依他康唑会阻碍本药品中的肝脏药物代谢细胞色素P450 3A4的作用
   ※马来酸氟伏沙明	本药品的AUC，清除半衰期，血液中最高浓度分别会变成2倍，0.51倍，1.9倍，会增强对中枢神经的抑制作用	考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用
   ※西咪替丁	本药品在血液中的最高浓度，清除半衰期，半衰期分别会变成1.9倍，0.58倍，1.2倍。本药品减量时，或者使用别的抗溃疡药物时，需要注意	考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用
   ※丙咪嗪 地西帕明	会使丙咪嗪、地西帕明在血液中的浓度升高到1.2-1.3倍	考虑本药品会阻碍丙咪嗪、地西帕明对肝脏的代谢作用
   ※卡马西平	本药品在血液中的浓度会降低到0.5倍以下，会是原先的病情恶化	考虑会促进本药品在肝脏的代谢作用
   ※※地高辛	和本药品共同服用时，会发生地高辛在血液中浓度升高的可能性。特别是老年人要更加注意	机制不明确

   ※本药物的代谢主要和肝脏代谢酶的细胞色素P450 3A有关。
   

   【药物过量】
   出现持续的精神错乱、严重嗜睡、运动协调障碍、反射减退、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，监视呼吸，脉搏和血压，可以进行洗胃，输液，要确保气管通畅。包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断,服用氟马西尼（可拮抗内源性苯二氮䓬所致的神经抑制剂）之前，请充分阅读氟马西尼的使用注意事项（禁忌，谨慎服用，相互作用等）。
   

   【药理毒理】
   本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABA_A受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松驰等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
   

   【药代动力学】
   口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T_1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。
   

   【贮藏】
   遮光，密封保存。
   

   【包装】 PA/Al/PVC复合硬片和药用铝箔包装，10片/板/盒、10片/板×2板/盒、10片/板×10板/盒；20片/板/盒、20片/板×2板/盒、20片/板×5板/盒。
   

   【执行标准】
   

   【批准文号】
   国药准字H37021444
   

   【有效期】 24个月。
   

   【药品上市许可持有人】
   

   企业名称：山东信谊制药有限公司
   

   注册地址：平原县兴平路1号
   

   【生产企业】
   

   企业名称：山东信谊制药有限公司
   

   生产地址：平原县兴平路1号
   

   邮政编码：253100
   

   联系方式：0534-2160269
   

   传
   真：0534-2160268
   

   网
   址：www.sd-sinepharm.com