自上个世纪以来，各种类型的内分泌治疗一直用于前列腺癌患者，其治疗效果亦得到广泛认可。在人类探索肿瘤治疗途径的过程中，内分泌治疗是前列腺癌各种治疗方法中使用时间最长、可重复性最好的一种治疗方法。
让我们回顾一下过去100多年中，前列腺癌内分泌治疗方面所取得的进展：
- 1895 年，White 首次通过手术去势治疗，使 111 名前列腺增生患者实现雄激素去除。
- 1941 年，Huggins和Hodges发表论文“去势、雌激素和雄激素注射对转移性前列腺癌血清磷酸酶的作用”，发现因前列腺癌升高的血清酸性磷酸酶在去势手术后下降，碱性磷酸酶先短暂上升，后下降保持正常。故将雄激素阻断作为晚期前列腺癌患者的治疗方案，并于 1966 年获得诺贝尔奖。这是人类历史上第一次发现内分泌治疗可以控制恶性实体肿瘤的发展。
- 在上世纪 50 年代的回顾分析中，均假设接受雌激素治疗和睾丸切除术治疗的患者的生存率和生活质量高于既往治疗。
- 上世纪 60~70 年代，甾体类和非甾体类抗雄激素药物问世；1971 年，Schally 和 Guillemin 分别从猪和羊的下丘脑中提取出促性腺激素释放激素并阐明该激素的作用，从而获得 1977 年诺贝尔生理学和医学奖。
目前内分泌治疗的方案主要包括：
- 单纯去势（手术或药物去势）
- 单一抗雄激素治疗
- 雄激素生物合成抑制剂
- 最大限度雄激素阻断
- 根治性手术前的新辅助内分泌治疗
- 间歇内分泌治疗
- 根治性治疗后辅助内分泌治疗
其中最基本的手段为去势治疗，包括手术去势、药物去势和雌激素。
手术去势（睾丸切除）
因为人体 95% 雄激素都是由睾丸产生的，进行双侧睾丸切除可以快速将血液循环中睾酮水平降至 50 纳克/分升以下，此状态即可被认为是雄激素去势水平。一般手术去势 24 小时内，睾酮水平就降低超过 90%。
目前一般采用经阴囊睾丸切除术，局麻或者腰麻下进行，手术相对比较简单，跟后面介绍的几种方法相比，费用也低廉很多。但这种疗法对患者造成的心理阴影很大，并打击自尊心，所以建议有条件的患者还是应该首先考虑药物去势。
药物去势
下丘脑可产生促黄体激素释放激素 (luteinizing hormone-releasing hormone,LHRH)，它作用于垂体，促使垂体分泌黄体生成素 (Luteinizing Hormone，LH)，LH 再作用于睾丸产生睾酮。在天然 LHRH 的某些位置替换一个氨基酸，可人工合成 LHRH 类似物 (LHRH-a)，包括 LHRH 激动剂和 LHRH 拮抗剂。
这些人工合成的 LHRH 激动剂和拮抗剂，对垂体的刺激不是脉冲性刺激而是持续刺激，最终使得垂体合成的黄体生成素 LH 水平下降。
两者的区别是，LHRH 激动剂初始会引起 LH 的大量释放，使得睾酮水平升高；而 LHRH 拮抗剂则不会导致 LH 和睾酮的大量释放。目前 LHRH-a 已成为雄激素去除的标准治疗方法之一。
由于初次注射 LHRH 激动剂时有睾酮一过性升高，故应在注射前 2 周或当日开始，给予抗雄激素药物至注射后 2 周，以对抗睾酮一过性升高所导致的病情加剧 (flare-up)。然后睾酮水平逐渐下降，至 3～4 周时可达到去势水平，但也有 10％ 的患者睾酮不能达到去势水平。
目前国内已上市的制品有亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林。缓释剂型为 1、2、3 或 6 个月注射 1 次。
LHRH 拮抗剂的优点是避免了 LH 和睾酮的一过性升高，在美国已经被批准用于不适合其它内分泌治疗方案的前列腺癌患者，但在国内尚处于临床研究阶段，其主要副反应就是严重的变态反应（皮肤瘙痒、红肿等），需要在使用后30分钟内严密观察。
需要提醒您的是，对于已有骨转移脊髓压迫的患者，应慎用 LHRH-a，可选择迅速降低睾酮水平的手术去势。
雌激素
雌激素作用于前列腺的机制包括：抑制 LHRH 的分泌，抑制雄激素活性，直接抑制睾丸产生睾酮，以及对前列腺细胞的直接毒性。最常见的雌激素是己烯雌酚，可以达到与去势相同的效果，但心血管方面的不良反应发生率较高(主要是冠心病发病率增高)，因此，在应用时应慎重。
手术去势、药物去势或雌激素这 3 种治疗方式的患者肿瘤相关的生存率、无进展生存率基本相同，但综合考虑各种方法疗效和副作用，目前较为推崇的还是药物去势（LHRH 激动剂），但其费用也比较高。目前双侧睾丸切除术和 LHRH-a 已成为去势治疗的标准方案，雌激素因其心血管方面的副作用已不再作为临床一线用药。