注射用阿奇霉素说明书

阿奇霉素静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过1%。

发生率不超过1%的不良反应有：

胃肠道反应：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。

神经系统：头痛、嗜睡。

变态性反应：支气管痉挛。

特殊感觉：味觉倒错。

（二）上市后应用的经验：

口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者，有以下不良事件的报道，但不能肯定是否为阿奇霉素引起：

变态反应：关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。

心血管：心律失常包括室性心动过速，低血压。有QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的报道。

胃肠道：厌食、便秘、消化不良、胃肠胀气、呕吐/腹泻，伪膜性肠炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽门狭窄以及舌变色报道。

全身反应：乏力、感觉异常、疲劳、不适和过敏性休克反应（包括致命情况）。

泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾功能衰竭、阴道炎。

造血系统：血小板减少。

肝/胆：肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭。（见警告，肝毒性）。

神经系统：惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及晕厥。

耳及迷路异常：耳聋、耳鸣、听觉损害、眩晕。

精神：攻击性反应和焦虑。

皮肤及附件：瘙痒、严重皮肤反应包括多形性红斑，Stevens Johnson综合征、中毒性表皮松解坏死症和嗜酸性粒细胞浸润和全身症状的药物反应（DRESS）。

特殊感觉：听力障碍包括听力丧失、耳聋和/或耳鸣，也有味觉/嗅觉异常和/或丧失的报道。

实验室检查异常：

临床试验中所见显著异常的实验室检查（无论是否与药物有关）为：

发生率4～6%：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肌酐升高。

发生率1～3%：乳酸脱氢酶（LDH）、胆红素升高。

发生率低于1%：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板计数减少、血清碱性磷酸酶升高。

随访发现上述实验室检查异常为可逆性。

在750多例患者参加的阿奇霉素（静脉/口服）多剂给药临床试验中，不超过2%的患者因治疗相关性肝酶异常而停用阿奇霉素。

【禁忌】

已知对阿奇霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

警告

过敏反应

已有采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症及嗜酸性粒细胞浸润和全身症状的药物反应（DRESS）等的报告（见【禁忌】）。也有死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关。

如发生变态反应，应立即停药并给予适当的治疗。医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。

肝毒性

曾有肝功能异常，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用本品。

婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS）

在新生儿中使用阿奇霉素之后（出生后42天内的治疗），有发生婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS）的报告。应告知家长和看护者，如果婴儿有伴随哺乳的呕吐和应激反应发生，需要联系医生。

难辨梭菌相关性腹泻

几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括本品，其严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度繁殖。

难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，可能需要结肠切除术。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此需仔细询问病史。

如果怀疑或确诊CDAD，可能需要停用正在使用的并非针对难辨梭菌的抗生素。必须根据临床需要适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对难辨梭菌有效的抗生素，必要时进行手术评估。

【注意事项】

一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR <10mL/min的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。（详见【药代动力学】，特殊人群-肾功能不全）曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。

本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于60分钟（详见【用法用量】）。

有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500 mg，配制成浓度2 mg/mL，250 mL的溶液在1小时内滴完或配成1 mg/mL，500 mL的溶液在3小时内滴完。注射局部的不良反应发生率和严重程度均相似（详见【不良反应】）。所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0 mg/mL的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。

QT间期延长

有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心脏复极化和QT间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。在对使用阿奇霉素患者的上市后监测中，有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的 QT 间期延长的风险，高危人群包括：

• 已知有QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性QT间期延长综合征、缓慢性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。
  
• 服用已知可延长QT间期药物的患者，如抗精神病药物；抗抑郁药物；和氟喹诺酮类药物治疗的患者。
  
• 处于致心律失常状态的患者，如未纠正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓，以及正在接受IA型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和III型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗心律失常药物的患者。
  
• 老年患者：老年患者可能对药物相关的 QT 间期影响更为敏感。
  

阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。

在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用本品可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。

患者需知：

出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。

患者应被告知抗菌药物包括本品 (阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。使用本品 (阿奇霉素) 治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会：（1）降低当前治疗的疗效，（2）增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。

抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后1次用抗生素后2个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠

致畸作用。本品在妊娠药物分类中属B类：在大鼠和小鼠中进行的生育研究中，剂量达到母体中等中毒水平（即口服200 mg/kg/天）。这些剂量是按体表面积mg/m²计算，约分别为人每日口服500 mg剂量的2倍和4倍。在动物实验中未发现阿奇霉素对胚胎有损害作用。然而目前妊娠妇女中尚无样本数足够的对照性研究。由于动物生育研究并不能够完全预测人体的反应，因此妊娠时应用阿奇霉素需有确切的指征。

哺乳期妇女：目前尚不知阿奇霉素是否经乳汁分泌。因许多药物经乳汁分泌，故哺乳期妇女应用阿奇霉素时应予注意。

【儿童用药】

注射用阿奇霉素在16岁以下儿童和青少年中应用的疗效与安全性尚未经严格对照的临床研究证实。

【老年用药】

阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究尚未在老年志愿者中进行。老年志愿者（65~85岁）口服阿奇霉素5天治疗方案的药代动力学特点与年轻志愿者（18~40岁）相似。

阿奇霉素多剂静脉给药治疗社区获得性肺炎的临床试验中，45%的患者（188/414）年龄为65岁以上，22%的患者（91/414）年龄在75岁以上。就不良事件、实验室检查异常和退出试验而言，安全性在这些患者和年轻患者间总体没有差别。并发现随患者年龄升高，临床疗效的降低在阿奇霉素治疗组和对照药物治疗组间是相似的。

本品（注射用阿奇霉素）每瓶约含钠114 mg（4.96 mEq）。按常规推荐剂量使用，患者将摄入钠114 mg（4.96 mEq）。对于钠负荷，老年人群的尿钠排泄减少。饮食和非饮食来源的钠的摄入总量对于特定疾病（如：充血性心力衰竭）有重要临床意义。

【药物相互作用】

药物相互作用：那非那韦稳态时，联合使用单剂量阿奇霉素口服，可使阿奇霉素血清浓度升高。虽然与那非那韦合用时无需调整阿奇霉素的剂量，但必须密切监测阿奇霉素已知的副作用如肝酶异常和听力损害（见不良反应）。

虽然在对22例健康男性进行的研究中，阿奇霉素5天疗程对随后的华法林给药后的凝血酶原时间无影响，但自发性上市后报告提示合并使用阿奇霉素可能增强口服抗凝药的作用。患者合并使用阿奇霉素和口服抗凝药物时，应严密监测凝血酶原时间。

对阿奇霉素与其他可能合用的药物之间的药物相互作用进行了研究（见【药代动力学】-药物相互作用）。按治疗剂量使用时，阿奇霉素对阿托伐他汀、卡马西平、西替立嗪、去羟肌苷、依法韦仑、氟康唑、茚地那韦、咪达唑仑、利福布丁、西地那非、茶碱（静脉和口服给药）、三唑仑、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑或齐多夫定的药代动力学的影响不大。合用时，依法韦仑或氟康唑对阿奇霉素的药代动力学影响不大。阿奇霉素与上述任何药物合用时，无需调整任一药物的剂量。

临床试验中尚未报道过阿奇霉素与以下药物有相互作用。然而迄今未进行专门的研究评价阿奇霉素与这些药物之间潜在的相互作用。但应用其他大环内酯类药物时曾出现这些情况。因此，在尚无新的研究数据时，阿奇霉素与以下药物合用时宜对患者进行严密观察：

    地高辛—地高辛浓度升高。

    麦角胺或双氢麦角胺—急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。

    特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英浓度升高。

对实验室检查的影响：未见对实验室检查结果有影响的报道。

【药物过量】

尚无相关研究资料。

【药理毒理】

药理作用：

阿奇霉素是氮杂类化合物，属大环内酯类抗生素，是用化学方法在红霉素A内酯环上插入一氮原子而衍生得到的。

微生物学：阿奇霉素的抗菌作用机制是与敏感细菌50S核糖体亚单位结合，阻碍细菌的蛋白质合成。其核酸合成不受影响。

体外培养显示阿奇霉素在吞噬细胞和纤维母细胞中浓集。采用体外培养，1小时后测定细胞内、外药物浓度之比大于30。体内研究提示吞噬细胞内的高浓度药物可能有助于药物分布到炎症组织。

阿奇霉素对下列细菌中的多数菌株具有抗菌活性（包括体外作用和临床疗效，参见本品包装说明书中的【适应症】部分）：

需氧和兼性革兰阳性菌

金黄色葡萄球菌

肺炎链球菌

注：阿奇霉素对红霉素耐药的革兰阳性菌有交叉耐药。多数粪肠球菌和甲氧西林耐药葡萄球菌对阿奇霉素耐药。

需氧和兼性革兰阴性菌

流感嗜血杆菌

卡他莫拉菌

淋病奈瑟球菌

其他微生物

肺炎衣原体

沙眼衣原体

嗜肺军团菌

人型支原体

肺炎支原体

细菌产生的β内酰胺酶对阿奇霉素活性无影响。

阿奇霉素对下列大多数菌株具有抗菌活性：

需氧和兼性革兰阳性菌

金黄色葡萄球菌

无乳链球菌

肺炎链球菌

化脓性链球菌

需氧和兼性革兰阴性菌

杜克雷嗜血杆菌

流感嗜血杆菌

卡他莫拉菌

淋病奈瑟球菌

其他微生物

肺炎衣原体

沙眼衣原体

肺炎支原体

细菌产生的β内酰胺酶对阿奇霉素活性无影响。

以下为体外试验资料，但其临床意义不明：

以下微生物中至少90%的体外最低抑菌浓度（MIC）小于或等于阿奇霉素敏感的临界值。但尚无完善的临床对照试验资料证实阿奇霉素治疗这些病原菌所致感染的安全性和疗效。

需氧和兼性革兰阳性菌

链球菌（C组、F组和G组）

草绿色链球菌组

需氧和兼性革兰阴性菌

百日咳博德特菌

厌氧菌

消化链球菌

双路普雷沃菌

其他微生物

解脲脲原体

细菌产生的β内酰胺酶对阿奇霉素活性无影响。

药敏试验方法

如有可能，应向医生提供医院病房所用的抗菌药物的体外药敏试验结果，作为描述院内和社区获得性病原体敏感性情况的定期报告。这些报告可能不同于从门诊获得的敏感性数据，但有助于医生选择最有效的抗菌药物。

稀释技术：

用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度（MIC）。MIC可以估计细菌对抗菌药的敏感性，测定MIC必须用标准化的方法，标准化方法的基础是稀释法（肉汤稀释法或琼脂稀释法）或等同的方法，要求采用标准的菌液浓度和标准的阿奇霉素的浓度。按表1标准判断MIC值的意义。

扩散法

测量抑菌圈直径也可以估计细菌对抗菌药的敏感性，试验结果重复性好。标准化的试验方法要求接种的菌量标准化。该方法用含15g阿奇霉素的纸片检测细菌对阿奇霉素的敏感性，其纸片药敏试验的实验室报告应按表1标准解释：

^a目前由于缺乏耐药菌株的资料，除了”敏感”类外尚无划定其他类别的标准。如果MIC 值超出”敏感”范围，则应把菌株送往参考实验室作进一步检测。

^b链球菌包括肺炎链球菌对阿奇霉素和其他大环内酯类的敏感性可通过测试红霉素预测。

淋病奈瑟球菌尚无确定的药敏标准，淋病奈瑟氏球菌的药敏试验不是常规。

报告”敏感”的意思是：如果抗菌药物的浓度达到通常可达到的浓度时可能抑制病原菌。报告”中敏”表示治疗结果不肯定，如果细菌对其他可用药物也不是完全敏感，则需要重复药敏试验。这一类结果的临床意义是：感染部位的药物浓度较高或可以加大用药剂量这两种情况下，可以用阿奇霉素治疗。该结果提供了一个缓冲的范围，可以避免微小的未加控制的技术因素造成结果解释的显著差异。报告”耐药”表示：抗菌药物达到通常可达到的浓度时，病原菌不可能被抑制，应当选择其他治疗药物。

质量控制

标准化的药敏试验方法要求用质控菌株，控制试验过程中的技术方面。使用阿奇霉素标准粉剂，各质控菌株的药敏结果范围见表2。质控菌株是有内在生物学特性的特定菌株。质控菌株非常稳定，可以得到标准的、可重复的药敏结果。用于微生物学质量控制的特定菌株没有临床意义。

毒理研究

重复给药毒性

小鼠、大鼠和犬多次给予阿奇霉素后，一些组织中可发生磷脂质病（细胞内磷脂聚集）。已证实按体表面积mg/m² 计算，给犬服用大约相当于成人剂量的阿奇霉素和给大鼠服用相当于成人剂量1/6的阿奇霉素后许多器官可发生这种改变，如眼、神经节背根、肝、胆囊、肾脏、脾脏和胰腺。停用阿奇霉素后，这种改变可以恢复。新生大鼠和犬每日一次给予阿奇霉素，10～30天后，组织中也发生磷脂质病，并且程度相同。根据药代动力学数据，大鼠给予30mg/kg阿奇霉素后，发生磷脂质病时，观察到C_max值为1.3mg/ml（这一数值是儿童用药量10mg/kg时C_max 值0.216mg/ml的6倍）。同样，犬给予10mg/kg阿奇霉素后，发生磷脂质病时其C_max值为1.5mg/ml（这一数值是所研究的儿童人群中C_max值和给药剂量的7倍）。按体表面积mg/m²计算，新生大鼠30mg/kg的剂量（135mg/m²）和犬10 mg/kg的剂量（79 mg/m²）约分别为平均体重25kg的儿童患者推荐剂量的0.45倍和0.3倍。停用阿奇霉素后这种作用呈可逆性，与成年动物所观察到的情况相似。这些发现对动物和人类有何意义尚不明确。

遗传毒性

在小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞试验和小鼠骨髓微核试验等标准实验室检查中未发现阿奇霉素有潜在致突变作用。

生殖毒性

大鼠和小鼠的生殖毒性试验均显示，当阿奇霉素给药剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍）时，未发现致畸作用。未发现对生育力和胎仔的损害。

致癌性

目前尚未进行长期动物试验以评价阿奇霉素是否具有潜在致癌性。

【药代动力学】据文献报道：

住院的社区获得性肺炎患者静脉滴注500 mg阿奇霉素，药液浓度为2 mg/mL每日1次，每次静滴1小时，用药2-5天后，阿奇霉素平均C_max±S.D.为3.63±1.60 μg/mL，24小时谷浓度水平为0.20±0.15 μg/mL，AUC₂₄为9.60±4.80 μg·h/mL。

正常志愿者静脉滴注500 mg阿奇霉素，滴注时间3小时，药液浓度为1 mg/mL，平均 Cmax、24 小时谷浓度和 AUC₂₄
的值分别为 1.14± 0.14g/ml、0.18±0.02g/ml 和 8.03 ±0.86g·h/ml。社区获得性肺炎住院患者采用同样的滴注3小时给药方案，用药2-5天后，其药代动力学参数与上述正常人的指标相仿。

静脉滴注500 mg阿奇霉素最后1天的血浆浓度（μg/mL±S.D.）

a=社区获得性肺炎患者接受阿奇霉素500 mg（2 mg/mL）静滴，连续2-5天。

b=健康受试者接受阿奇霉素500 mg（1 mg/mL）静滴，5天。

18名正常志愿者在2小时内静滴1000-4000 mg（1 mg/mL）阿奇霉素后的平均CL_t和V_d值分别为10.18 mL/min/kg和33.3 L/kg。

比较每日1次静脉滴注阿奇霉素500 mg，第1天和第5天用药后的血浆药代动力学参数发现，第5天用药后C_max仅升高8%，但AUC₂₄增加了61%，说明C₂₄谷浓度升高了3倍。

12名健康志愿者单剂量口服500 mg阿奇霉素后，C_max、谷浓度和AUC₂₄分别为0.41 μg/mL、0.05 μg/mL和2.6 μg·h/mL。口服后的参数分别为单剂静脉滴注500 mg（滴注时间3小时）的38%、83%和52%（静滴后C_max：1.08 μg/mL；谷浓度：0.06 μg/mL；AUC₂₄：5.0 μg·h/mL）。因此，每24小时静脉用药的血药浓度较高。健康成年人（18-40岁）口服500 mg负荷剂量的阿奇霉素胶囊，继以每日口服250 mg，第5天的药代动力学参数如下：C_max=0.24 μg/mL，AUC₂₄=2.1 μg·h/mL。

12 名健康志愿者每日 1 次口服阿奇霉素，5 天（第 1 天 2 粒 250mg 片剂，第 2～5 天继以1 粒 250mg 片剂）或 3 天（第 1～3 天每天 500mg）总剂量 1500mg 后，单核细胞（MN）和多形核（PMN）白细胞中阿奇霉素中位暴露量(AUC0～288) ，分别比血清中高 1000 倍和 800 倍。

分布：

阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度变化而变化，在人体中血药浓度为 0.02g/ml 时的蛋白结合率为 51%，血药浓度升高到 2µg/ml 时，蛋白结合率降低到 7%。

静脉滴注阿奇霉素后的组织浓度尚无确切数据，口服阿奇霉素后部分组织（或体液）浓度以及组织（体液）和血浆/血清浓度的比值见下表：

成人口服500 mg （250 mg×2）阿奇霉素后的浓度

1 组织浓度高与临床疗效无明确的相关性。阿奇霉素的抗菌活性与pH值有关。随
pH 降低而降低。但药物在组织中的广泛分布可能与其临床疗效有关。

* 第1次用药后2-4小时采取的标本。

** 第1次用药后10-12小时采取的标本。

*** 用药方案为每12小时口服250 mg，2次。

**** 单剂服用500 mg剂量后19小时采集的标本。

7例妇产科患者单剂口服500 mg阿奇霉素后测定组织浓度。服药约17小时后，卵巢组织中浓度为2.7 μg/g，子宫组织中的浓度为3.5 μg/g，输卵管组织中浓度为3.3 μg/g，在脑膜无炎症的情况下，第 1 天给予 500mg，第 2 天开始继以 250mg 每日 1 次，使用 4 天的方案给药后，脑脊液中的浓度低于 0.01 µg/mL。

代谢

目前尚未开展评价阿奇霉素代谢的体外和体内研究。

清除

单剂量 500mg 口服和静脉给药后，阿奇霉素的血浆浓度以多相的模式降低，平均表观血浆清除率为 630 ml/min，终末清除半衰期为 68小时。一般认为终末半衰期延长是由于组织广泛 摄取继之释放药物的原因。

在12名正常志愿者的多剂量给药研究中，给药方案为阿奇霉素500 mg（1 mg/mL）静脉滴注，滴注时间为1小时，连续使用5天，第1次用药后24小时尿中排出的药量为给药剂量的11%，第5次用药后24小时尿中排出的药量约为给药剂量的14%。口服阿奇霉素后6%的给药剂量以原形从尿中排出，静脉滴注后尿中排出量高于口服给药。口服给药后，胆汁分泌是原形药物的主要排出途径。

特殊人群

肾功能不全

在 42 名有不同程度的肾损害的成人（21～85 岁）中，对阿奇霉素的药代动力学进行了研究。单剂阿奇霉素 1000mg 口服给药后，与肾功能正常（GFR >80 mL/min）的受试者相比，轻度至中度肾损害（GFR 10～80 mL/min）的患者中，平均 Cmax 和 AUC0～120 分别升高 5.1%和4.2%。与肾功能正常（GFR >80 mL/min）的受试者相比，重度肾损害（GFR <10 mL/min）的 患者中平均 Cmax 和 AUC0～120 分别升高 61% 和 35%。（见【用法用量】）。

肝功能不全

肝损害的患者中阿奇霉素的药代动力学尚未明确。

性别

阿奇霉素在男性和女性受试者的体内过程无显著性差异。建议无需根据性别调整剂量。

老年患者

阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究尚未在老年志愿者中进行。

老年志愿者（65～85岁）口服阿奇霉素 5 天治疗方案的药代动力学与年轻志愿者（18～40岁）相似。

儿童患者

阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究尚未在儿童中进行。    

药物相互作用

对口服阿奇霉素和可能合用的其他药物进行了药物相互作用研究。表 3 给出了合用阿奇霉素对其他药物的药代动力学的影响，其他药物对阿奇霉素的药代动力学的影响见表 4。

按治疗剂量合用阿奇霉素对表 3 中药物的药代动力学的影响不大。与阿奇霉素合用时，建议无需调整表 3 中药物的剂量。

阿奇霉素与依法韦仑或氟康唑合用时，对阿奇霉素药代动力学的影响不大。那非那韦可显著升高阿奇霉素的 Cmax 和 AUC。与表 4 中的药物合用时，建议无需调整阿奇霉素的剂量。（见【药物相互作用】）。

表 3. 药物相互作用：与阿奇霉素合用的药物的药代动力学参数

NA – 未获得

* –未报告
90%可信区间

与阿奇霉素合用时，利福布丁最后
1 次给药后半天，其平均浓度为
60 ng/mL，与安慰剂合用时为
71 ng/mL。

表 4 药物相互作用: 与其他药物合用时阿奇霉素的药代动力学参数 (见【药物相互作用】)

NA – 未获得

* – 未报告
90%可信区间

与利福布丁每日
300mg 合用时，最后
1 次用药后
1 天，阿奇霉素平均浓度为
53 ng/mL，与安慰剂合用时为
49 ng/mL。

【贮藏】密闭，在干燥处保存。

【包装】西林瓶装，10支/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：海南普利制药股份有限公司

生产地址：海南省海口市美兰区桂林洋经济开发区

邮政编码：571127

电话号码：0898-65710369

传真号码：0898-65710298