近些年来，多种分子靶向药物陆续问世，为乳腺癌患者带来了新的希望。靶向药物的临床应用的确改善了很多晚期乳腺癌患者的生活质量，延长了生存期。但是靶向药物也有其“不足之处”。
首先是价格昂贵难以普及。其次，目前的靶向治疗并不具有根治的作用，而且并非对所有患者均有效，只有分子靶点检测阳性的患者才可以应用靶向药物治疗。而且，绝大多数患者在应用分子靶向药物一段时间后会产生耐药，其机理与分子靶点基因突变、肿瘤干细胞不能清除等相关。另外，分子靶向药物也存在一些毒副反应，这些毒副反应一般不需要特殊治疗，严重的可以对症治疗或减少药量或停药处理，但如果处理不及时部分可以致命。
分子靶向药物最常见的副反应是皮疹样反应，好发于头颈部、面部和躯干部。另外会有消化道副反应表现为轻、中度腹泻和恶心等，肝功能的损害表现为转氨酶的升高等，也有可能出现心脏毒性、血细胞减少、过敏反应等。