目前包括中国肾癌诊治指南、美国国家综合癌症网络（National Comprehensive Cancer Network, NCCN）肾癌指南、欧洲泌尿外科学会（European Association of Urology, EAU）肾癌指南一致推荐的一线靶向药物有舒尼替尼（sunitinib）和培唑帕尼（votrient），这两个靶向药物可以使患者获得 9~11 个月的无疾病进展生存，并可以显著延长转移性肾癌患者的总生存时间。
另一个靶向药物索拉非尼（sorafenib）由于在中国患者中显示出比国外患者更好的疗效，总体治疗效果在中国人群中与舒尼替尼相当，因此也被中国肾癌诊治指南推荐用于转移性肾癌的一线治疗。