帕唑帕尼是一种口服的血管生成抑制剂，可抑制VEGFR、PDGFR与c-KIT活性。一项前瞻性随机试验比较了帕唑帕尼与安慰剂分别用于未经治疗的转移性肾癌患者和细胞因子治疗后的患者，前者无进展生存期和肿瘤反应具有显著的改善（9.2个月 vs 4.2个月）。该试验表明，帕唑帕尼可作为转移性肾癌患者的一线用药选择。但由于其III期试验初始阶段较其他靶向药物的III期临床研究纳入的患者数量少，故将帕唑帕尼推荐作为一线治疗的第二选择。最近，一项III期非劣效性随机试验（COMPARZ）显示，帕唑帕尼与舒尼替尼的治疗效果并无显著差异，其不同表现在两种药物的毒性反应，帕唑帕尼的副作用似乎比舒尼替尼更轻，患者的治疗耐受性更好。因此，COMPARZ研究确立了帕唑帕尼作为转移性肾癌一线治疗的地位。