- 马来酸吡咯替尼（商品名:艾瑞妮），适应症为HER2阳性转移性/晚期乳腺癌、HER2突变的晚期非小细胞肺腺癌；
- 吡咯替尼，与乳腺癌常用曲妥珠单抗（赫赛汀）注射剂型不同，是一种口服表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶双重抑制剂；
- 2011年5月，恒瑞提交吡咯替尼临床试验申请，2017年8月递交上市申请，9月26日获CDE优先审批资格，2018年8月13日，审批状态变更为“审批完毕-待制证”，标志该药品正式获批上市，历时仅7年；
过去一段时间，乳腺癌靶向药赫赛汀因全国断药，受到社会广泛关注。一款进口抗癌药，成为决定我国乳腺癌患者生死的命脉，国产抗癌药缺匮现状令人心忧。
8月13日，国内领头药企恒瑞研发的马来酸吡咯替尼片完成审批制证，正式获批上市，这款II期临床试验结果突出的药物，无疾病进展生存期长达18.1月，远超国内外其他同类产品，也因此被国家药监部门优先审批，从申请临床试验到批准上市仅用时7年。
国内药企罕见投入5亿研发创新抗癌药
据研发吡咯替尼的国内上市药企恒瑞公告显示，2016年8月3日，马来酸吡咯替尼项目研发项目投入费用达到7600万元人民币，2017年12月10日，恒瑞发布公告称马来酸吡咯替尼研发项目已投入研发费用约5.2亿元。
医典君登录在国家药品审评中心官网，在药物临床试验登记与信息公示平台查询发现，马来酸吡咯替尼片登记的临床试验共有10项，主要包括HER2表达阳性转移性乳腺癌、HER2突变的晚期非小细胞肺癌和晚期胃癌等。
据悉，吡咯替尼是恒瑞医药继艾瑞昔布和阿帕替尼之后，第三个研发的化药创新药。
这款研发阶段就被看好的“优等生”成绩也不俗，获得过科技部“重大新药创制科技重大专项”支持；2017年5月，吡咯替尼用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期研究结果在全球顶级期刊《JCO》杂志（影响因子：24.008）首次全文发表，开创中国自主研发抗肿瘤药物仅凭I期研究就登上全球顶级期刊的先河。
吡咯替尼上市后，国内乳腺癌靶向药都有哪些？
根据国家癌症中心赫捷院士团队2018年初发布的《2014年中国分地区恶性肿瘤发病和死亡分析》显示，女性恶性肿瘤发病首位为乳腺癌，2014年发病人数达到27.89万人，死亡人数超过6.6万人，已经成为威胁我国女性健康最为重要的疾病之一。
目前，国内乳腺癌HER2阳性靶向药物只有拉帕替尼（泰丽沙）和曲妥珠单抗（赫赛汀）两种，2017年均已降价纳入国家医保目录，价格分别下降41%和67%，考虑80%的医保支付，患者月均自付金额仅为1470元和1770元，吡咯替尼上市后定价也可能会参考这两个品种。
赫赛汀因用药需求激增短期内出现断货，据南方药物经济研究所下属米内网统计， 2016年国内乳腺癌用药总体规模已超过320亿元，比2015年增长了11.67%，预测2018年乳腺癌治疗用药市场规模将达400亿元。吡咯替尼未来的加入，有望对赫赛汀市场份额垄断地位造成一定压力。
据了解，全球乳腺癌药物市场中排名前五位品种中，仅赫赛汀和紫杉醇在中国上市，其他四种药物尚未进入中国，包括帕博西尼、帕妥珠单抗等，2017年全球赫赛汀销售额达到75.34亿美元。