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枸橼酸莫沙必利片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：枸橼酸莫沙必利片
商品名称：快力
英文名称：Mosapride Citrate Tablets
汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Pian
【成份】
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-（4-氟苄基）-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水合物。
化学结构式：
分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量：650.05
【性状】
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
本品用于改善因胃肠动力减弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道症状，包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。
【规格】
5mg（以C21H25ClFN3O3·C6H8O7计）
【用法用量】
成人通常用量为1日3次，每次5mg（1片），饭前或饭后口服。
【不良反应】
国外同品种临床试验998例中有40例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口渴(0.5%)、不适（0.3%）等。服用本品的792例患者中有30例（3.8%）实验室检查值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（1.0%）、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP以及γ-GTP的升高（各0.4%）等。（批准时）
国外同品种上市后的使用情况调查：特别调查（长期使用调查）的3014例患者中有74例（2.5%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（0.8%），腹痛（0.4%），口渴(0.3%)等。（再审查结束时）
1.严重不良反应：暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%）
由于可能发生暴发性肝炎，伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。
2.其他不良反应
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分类 |
0.1%～2% |
<0.1% |
频率不详 |
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过敏症 |
水肿、荨麻疹 |
皮疹 |
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血液 |
嗜酸性粒细胞增多 |
白细胞减少 |
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消化系统 |
腹泻和稀便、口渴、腹痛、催吐和呕吐 |
味觉异常、腹胀 |
口内麻木（包括舌、唇等）。 |
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肝脏 |
ALT(GPT)升高 |
AST(GOT)、ALP、γ-GTP、胆红素升高 |
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心血管 |
心悸 |
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精神神经系统 |
眩晕、头晕、头痛 |
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其他 |
倦怠感、甘油三酯升高。 |
震颤 |
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.重要的基本注意事项
（1）持续使用本品一段时间（通常2周）后，应评价消化系统症状的改善情况，以研究继续服药的必要性。
（2）由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸，不能长期盲目服用本品。同时，在本品服用期间，应对患者密切观察，如发现异常，应立即停止服药并采取妥善处置。另外，应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状，应停止服药并联系医生。
患者应将本品从PTP薄板中取出后再服用（据报告，曾有患者误食PTP薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品（孕妇服用本品的安全性还未得到确认）。
2.哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳[动物实验（大鼠）中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]。
【儿童用药】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年用药】
一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量（如：每日7.5mg）并采取相应措施。
【药物相互作用】
合并使用的注意事项
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药名 |
临床症状与措施 |
作用机制和危险因素 |
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抗胆碱药 （如硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等） |
可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。 |
本药的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋，所以与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。 |
当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL（健康成人）。
【药物过量】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理作用：本品为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用：啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30~100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100~300倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】
1.血药浓度
5例健康成人空腹单次服用5mg结果
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Tmax（h） |
Cmax（ng/mL） |
T1/2（h） |
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0.8±0.1※ |
30.7±2.7 |
2.0±0.2 |
※平均值±标准差
2.血浆蛋白结合率
99.0%（人血清1µg/mL，体外超滤法或平衡透析法）
3.主要代谢产物及代谢途径
主要代谢产物：去4-氟尿嘧啶。
代谢途径：主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。
4.排泄途径和排泄率
排泄路径：尿、粪便。
排泄率：服药后48小时尿中排泄率：有0.1%为原形药。主要代谢物（去4-氟尿嘧啶）为7.0%（健康成人空腹5mg，服用一次）。
5.代谢酶
细胞色素P-450亚型：主要为CYP3A4。
【贮藏】密封，室温保存。
【包装】铝塑包装，24片/盒、36片/盒、48片/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】
【批准文号】国药准字H19990317
【药品上市许可持有人】
名
称：鲁南贝特制药有限公司
注册地址：山东省临沂市红旗路209号
【药品生产企业】
企业名称：鲁南贝特制药有限公司
生产地址：山东省临沂市银雀山路243号
邮政编码：276006
电话号码：0539-8336336（销售部） 0539-8336169（质管部）
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网
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