阿卡波糖胶囊说明书

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阿卡波糖胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

【药品名称】

通用名称：阿卡波糖胶囊

商品名称：贝希

英文名称：Acarbose Capsules

汉语拼音：Akabotang Jiaonang

【成份】

本品主要成份为阿卡波糖。

化学名称：O-4,6-双去氧-4- [[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)环己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-O–α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖。

化学结构式：

分子式：C₂₅H₄₃ NO₁₈

分子量：645.63

【性状】

本品内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】

配合饮食控制，用于：

(1) 2型糖尿病

(2) 降低糖耐量低减者的餐后血糖

【规格】

50mg

【用法用量】

用餐前即刻整粒吞服，剂量需个体化。

一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次100mg，一日3次。个别情况下，可增加至每次200mg，一日3次。或遵医嘱。

如果病人在服药4～8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次100mg，一日3次。

【不良反应】据文献报道

按照CIOMS Ⅲ频率类别对不良反应进行分类（截止至2006年2月10日安慰剂对照研究中患者人数：阿卡波糖N=8595，安慰剂N=7278），基于临床研究的药物不良反应如下：

在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。

十分常见 发生率≥ 10%

常 见 发生率≥ 1%＜10%

偶 见 发生率≥ 0.1%＜1%

罕 见 发生率≥ 0.01%＜0.1%

未知 不良反应仅在上市后监测中确定（截止至2005年12月31日），且发生率不能评估。

已有肝病、肝功能异常和肝损伤的上市后报告，在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与阿卡波糖有关尚不明确。

如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。

如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。

在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限3倍，参考注意事项部分）。

【禁忌】

1. 对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。

2. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用，尤其是炎症性肠病。

3. 患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如胃心综合征（Roemheld）、严重的疝、肠梗阻或有肠梗阻倾向、肠溃疡）的病人禁用。

4. 严重肾功能损害（肌酐清除率＜25ml/min）的患者禁用。

5. 严重肝病（严重肝功能不全）和肝硬化。

6. 糖尿病酮症酸中毒。

【注意事项】

1. 病人应遵医嘱调整剂量，并严格注意饮食。

2. 本品在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，因此应考虑在用药最初6～12个月监测肝酶的变化。如果观察到肝酶升高，尤其是在持续升高的情况下，可能需要减少剂量或停止治疗。国外已有报告致死性的暴发性肝炎，但与阿卡波糖的关系尚不明确。

3. 本品与其他降血糖药物（如磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素）合用时，增加低血糖可能性，应调整合并用药的剂量。本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。

4. 糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术时，可能发生暂时的血糖控制失败。这种情况下暂时的胰岛素治疗可能是必要的。

5. 使用阿卡波糖治疗时，粗糖及含有粗糖的食物很容易引起肠道疼痛，甚至是腹泻。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。

2. 哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖对婴儿的影响，故哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。

【老年用药】

对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

【药物相互作用】据文献报道

1. 服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。
   
2. 某些药物易于产生高血糖，可能引起血糖控制失败。这类药物包括噻嗪类、利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺药、雌激素、避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻断剂、异烟肼。当服用阿卡波糖的患者使用这类药物时，应密切观察血糖控制情况。
   
3. 磺脲类药物或胰岛素可能引起低血糖，阿卡波糖与磺脲类或胰岛素联用可能引起进一步血糖降低，增加低血糖可能性，已有报告低血糖休克的个案，应密切观察。如果发生低血糖，应调整合适的剂量。
   
4. 阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。
   
5. 考来烯胺、肠道吸附剂（如木炭）和含有碳水化合物分解酶的消化酶类制剂（如淀粉酶、胰酶）可能减弱阿卡波糖的药效，故应避免同时使用。
   
6. 同时服用新霉素和本品可能会导致餐后血糖明显降低，并增加胃肠道不良反应的发生频率和严重程度。如果症状非常严重，可考虑暂时减少本品剂量。
   
7. 未发现与二甲基硅油和西甲硅油有相互作用。
   

【药物过量】

如果空腹服用过量阿卡波糖，一般情况下不会发生胃肠道反应；当过量的阿卡波糖与含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻，因此当服用了过量的阿卡波糖时在随后的4～6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

【药理毒理】

本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

【药代动力学】据文献报道

对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2％的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35％。

没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的51％在96小时内经粪便排出。

特殊人群

老年与青年受试者相比，阿卡波糖稳态时血药浓度时间曲线下面积（AUC）和最大浓度（C_max）高大约1.5倍，但差异没有统计学意义。

严重肾功能不全（肌酐清除率＜25ml/min）患者与肾功能正常受试者相比，阿卡波糖的C_max高5倍、AUC高6倍。

【贮藏】密封，凉暗处保存。

【包装】药用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片包装，规格为：50mg×15粒/板×1板/盒；50mg×15粒/板×2板/盒；50mg×15粒/板×3板/盒

【有效期】 18个月

【执行标准】 《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】 国药准字H20020391

【生产企业】

企业名称：四川绿叶制药股份有限公司

生产地址：泸州市龙马潭区鱼塘镇望江路二段六号、八号

邮政编码：646100

电话号码：(028)86636527（销售咨询） (0830)2701406（质量咨询）

传真号码：(028)86635365（销售咨询） (0830)2703647（质量咨询）

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