在过去的20年里，直肠癌的治疗取得巨大进步，生存时间获得显著改善。然而，对于晚期CRC患者，姑息化疗仍然是其主要的治疗方式。用于治疗晚期CRC的药物主要包括细胞毒药物(氟尿嘧啶类、奥沙利铂、伊立替康)以及靶向药物，主要包括抗血管生成药物(贝伐珠单抗、阿柏西普、瑞戈非尼)和抗表皮生长因子(EGFR)单克隆抗体(西妥昔单抗和帕尼单抗-在RAS基因野生型CRC患者)。
一、抗血管生成药物
1、贝伐珠单抗
贝伐珠单抗，又称安维汀，是一种重组的人源化单克隆抗体IgG1。主要是通过与循环中人血管内皮生长因子(VEGF-A)结合并阻断其生物活性结合，并可增强化疗药物活性。多项研究结果均表明，其与一线化疗联合可不同程度提高晚期CRC患者有效率、延长生存时间。而且，在出现疾病进展后，可继续使用安维汀，并且仍可为患者带来生存获益。其毒副反应主要包括：高血压、蛋白尿、动脉栓塞、粘膜出血、消化道穿孔、延迟伤口愈合等，使用时需密切关注。值得注意的是，安维汀并不增加化疗相关毒性。
2、阿柏西普
阿柏西普是一种重组人融合蛋白，与循环中VEGF紧密结合，使其不能与细胞表面受体相互作用，它主要是抑制VEGF的A型和B型以及胎盘生长因子，比目前可用的抗血管生成药物如贝伐珠单抗有更广泛的作用机制。2012年美国FDA批准其联合传统的FOLFIRI方案(伊立替康、亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶)二线治疗已使用含奥沙利铂方案疾病出现进展的病人，无论患者先前是否接受过安维汀治疗。阿柏西普具有与安维汀相似的毒性，但增加化疗相关毒性。中国目前尚未获批。
3、瑞戈非尼
瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，在临床前研究中，regorafenib能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括VEGFR
1-3, KIT, RET,
PDGFR及FGFR。最新的研究结果显示，瑞戈非尼可使接受标准治疗后，肿瘤仍处于进展期的转移性CRC患者的总生存期获得明显提高。其毒副反应主要包括：手足皮肤反应、高血压、疲乏、高胆红素血症、肝酶水平升高等。主要适用于用于体力状态好、有足够器官功能的患者。目前已被获准在全球50多个国家里用于治疗转移性CRC的治疗，但中国尚未获批。
二、抗EGFR单克隆抗体
1、西妥昔单抗
西妥昔单抗是一种人鼠嵌合型的IgG1单克隆抗体，多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡。无论是在一线、还是二线治疗中，西妥昔单抗联合化疗均能为患者带来生存获益，而且，对于化疗失败患者，西妥昔单抗与最佳支持治疗相比，西妥昔单抗能够延长生存时间。主要副反应包括：座疮样皮疹(过敏反应)、低镁血症等。
2、帕尼单抗
帕尼单抗是第一个完全人源化的IgG2单克隆抗体，作用机制与西妥昔单抗相同。而且更易与EGFR结合有效阻滞下游信号通路传导。RAS野生型转移性结直肠癌的治疗选择包括帕尼单抗联合
FOLFIRI 或 FOLFOX，作为一线或是二线治疗，帕尼单抗单药也可作为三线及以上的治疗选择。副反应与西妥昔单抗基本相同，目前尚未在中国获批。
除了上述靶向药物之外，目前有多种新型的靶向药物正处于临床试验阶段，相信在不久的将来，会有越来越多的靶向药物用于晚期CRC的治疗，为患者带来更多的临床获益。