阿伐斯汀胶囊说明书

核准日期：

修改日期：

 

欣西^®

阿伐斯汀胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名：阿伐斯汀胶囊

英文名：Acrivastine Capsules

汉语拼音：Afasiting Jiaonang

【成份】

本品主要成份为阿伐斯汀。

化学名称：(E)-3-[6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基-1-丙烯基]吡啶-2-基]-2-丙烯酸

化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₄N₂O₂

分子量：348.45

【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

本品适用于缓解过敏性鼻炎，包括枯草热的疾病症状，也适用于慢性自发性荨麻疹、皮肤划痕症、胆碱能性荨麻疹和特发性获得性寒冷性荨麻疹。

【规格】 8mg

【用法用量】

口服。成人和12岁以上儿童：一天三次，每次一粒（8mg）。

【不良反应】

基于该品种373例受试者的10项安慰剂对照临床试验数据，报告了发生率≥1%的不良事件，评估阿伐斯汀的安全性。此外，还包括该品种上市后经验中的药物不良反应（ADR）。

根据以下惯例定义发生率：十分常见≥1/10，常见≥1/100且<1/10，偶见≥1/1000且<1/100，罕见≥1/10000且<1/1000，十分罕见<1/10000，未知（无法根据现有数据估计）。

已知的ADR基于以下频率类别列出：1）充分设计的临床试验或流行病学研究中的发生率（如果有）或2）当发生率不可用时，频率类别列为未知。

【禁忌】

本品禁用于已知对阿伐斯汀和曲普利啶过敏的患者。

因阿伐斯汀主要经肾脏清除，而阿伐斯汀尚未针对肾衰病人进行研究，故本品不应用于该类患者。

禁用于严重肾功能不全的患者。

【注意事项】

（1）请放在儿童不宜取及的地方。

（2）服用本品时请勿同时饮用柚子汁。

（3）同时给予阿伐斯汀和中枢神经系统抑制剂、包括酒精、镇静剂和安眠药，可能会对部分人的精神警觉产生额外的伤害。与所有抗组胺药一样，服用本品时应避免过量饮酒。

（4）肾功能不全的患者、正在服用镇静剂、镇定剂、酮康唑或红霉素的患者，请在服用本品前咨询医生。

（5）本品含有乳糖，患有半乳糖不耐症，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕见遗传疾病的患者不应服用本品。

（6）对驾车及操作机器的影响：阿伐斯汀可能引起头晕和嗜睡。由于所有药物都存在个体差异，理应提醒所有患者在使用该药后从事精神警觉性工作（如驾车、操作机器）时应谨慎，除非患者熟悉自己对药物的反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不推荐阿伐斯汀用于孕妇或哺乳期妇女，除非对母亲的潜在收益大于对胎儿或哺乳期婴儿的潜在风险。

生殖力

在动物生殖研究中，动物系统给予阿伐斯汀不会产生胚胎毒性或致畸作用，也不会损伤生殖力。

妊娠

孕妇人群中，尚无充足和良好的对照研究。

哺乳期

服用本品后，尚不清楚乳汁中是否会出现阿伐斯汀以及其浓度。

【儿童用药】

至今尚未有12岁以下儿童服用本品的资料。

【老年用药】

没有本品针对老年患者的专门研究。在进一步的资料获得前，本品不应用于老年（65岁以上）患者。

【药物相互作用】

在酒精和其他中枢神经系统抑制剂的影响下，通常不建议患者从事需要保持精神集中的工作。对于部分患者，酒精与阿伐斯汀同时服用可能导致附加的损害。

尚无数据表明阿伐斯汀与酮康唑、红霉素或柚子汁存在相互作用，因这些物质与其他非镇静抗组胺药物存在相互作用，合用时应引起注意。

【药物过量】

症状

据报道，过量服用阿伐斯汀会导致嗜睡、烦躁不安、多动和心动过速。

已发现服用超过推荐剂量的阿伐斯汀，会降低驾驶能力。这种影响与阿伐斯汀超过推荐最大日剂量的程度有关。

处理

当服用本品过量时，应采取适当的对症治疗，包括活性炭治疗、洗胃。

【药理毒理】

药效学

阿伐斯汀是一强效的竞争性组胺H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱作用，对中枢神经系统的穿透力低，可通过完全或部分阻止组胺释放而缓解由其引起的症状。

毒理研究

遗传毒性：

在Ames沙门氏菌的实变性和L5178y/tk+/-淋巴分析中，未见其致突变性。在人淋巴细胞体外细胞遗传研究中，阿伐斯汀不能诱导染色体异常。大鼠单次口服阿伐斯汀达1000mg/kg（5900mg/ m²，即人日推荐剂量的249倍），在体内细胞遗传学研究中未发现正常染色体异常。

生殖毒性：

大鼠单独服用阿伐斯汀200mg/kg/day（1180mg/m²/day，人日推荐剂量50倍），对雌、雄大鼠的生育能力无影响。

妊娠：致畸作用：

大鼠和兔子分别给予阿伐斯汀1000和400 mg/kg/day（5900和4720mg/m²/day，即人日推荐剂量的249和200倍），未出现致畸作用。大鼠的围产期和产后研究中，单独给予阿伐斯汀500mg/kg/day（2950mg/m²/day，即人日推荐剂量的124倍），母鼠和新生鼠的死亡率与剂量水平有关。

致癌性：

大鼠单独口服阿伐斯汀40mg/kg/day（236mg/m²/day，为人日推荐剂量10倍）20～22个月，小鼠剂量达250mg/kg/day（750mg/m²/day，即人日推荐剂量32倍）20～24个月，未见潜在的致癌作用。

【药代动力学】

阿伐斯汀经肠道吸收良好。健康成人志愿者服用8mg阿伐斯汀后，约1.5小时（T_max）出现的药物血浆峰浓度（C_max）约为150ng/ml。血浆半衰期约为1.5小时。在为期6天的多剂量研究中没有观察到阿伐斯汀的药物蓄积。血浆蛋白结合率约为50%，主要与白蛋白结合。阿伐斯汀多以原形通过尿液排泄，经肾脏排泄是阿伐斯汀消除的主要途径。

【贮藏】 遮光，30℃以下密闭保存。

本品开封后应在原包装中贮藏。

【包装】 聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片和药用铝箔包装，12粒/板/盒、10粒/板×2板/盒。

【有效期】 18个月

【执行标准】

【批准文号】 国药准字H20083406

【上市许可持有人】

企业名称：重庆华邦制药有限公司

注册地址：重庆市渝北区人和星光大道69号

邮政编码：401121

咨询电话：023-67034120 800-8070618（需使用固定电话拨打）

传真号码：023-67886970

http://www.huapont.cn

【生产企业】

企业名称：重庆华邦制药有限公司

生产地址：重庆市渝北区人和星光大道69号

邮政编码：401121

咨询电话：023-67034120 800-8070618（需使用固定电话拨打）

传真号码：023-67886970

http://www.huapont.cn

如有问题可与生产企业直接联系