阿帕替尼（Apatinib）是我国自主研制的小分子靶向抗癌药物，2014 年 12 月 13 日获中国国家食品药物监督管理局（CFDA）批准上市，用于至少接受过 2 线治疗后进展的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的治疗。
虽然目前尚没有在乳腺癌中应用的适应证，但是多项研究证实，阿帕替尼治疗转移性三阴性乳腺癌有一定疗效。
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阿帕替尼为什么能抗癌？
存在于肿瘤周围的大量异常血管，为肿瘤生长提供营养。在血管新生过程中，血管内皮生长因子（VEGF）发挥重要作用，肿瘤会大量分泌这种因子，来刺激肿瘤组织的血管疯狂增生。
阿帕替尼是一种血管内皮生长因子受体 2 的选择性抑制药物，阻断刺激性信号传送，从而抑制肿瘤组织内部新生血管的形成。切断了肿瘤的营养供应，理论上就能抑制肿瘤生长。
转移性三阴性乳腺癌：治疗后进展，阿帕替尼单药治疗仍可获益
阿帕替尼治疗乳腺癌的临床试验主要集中在晚期三阴性乳腺癌，已有多项研究展现了阿帕替尼的疗效。
一项 Ⅱa 期研究中，有 25 例先前蒽环类和（或）紫杉类药物化疗失败的乳腺癌患者，无一例外都是三阴性。这些患者接受阿帕替尼单独治疗，有 8 人达到缓解，9 人病情稳定。实现疾病缓解的患者中，有 2 人出现严重不良反应。
随后的Ⅱb期研究中，56 例晚期三阴性乳腺癌患者接受阿帕替尼治疗，总缓解率仅为 10.7%，临床获益率达到 25%，无进展生存期和总生存期分别为 3.3 个月和 10.6 个月。不过，有 2 例患者治疗效果不俗，随访结束后仍维持缓解状态，无进展生存期分别长达 14.7 个月和 30 个月。
用药安全性方面，阿帕替尼治疗期间，大约 30％ 的患者因不良反应而调整用药剂量。常见血液毒性包括：血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少以及贫血，其他还有手足皮肤反应、蛋白尿、高血压以及转氨酶升高。这些不良反应多为轻、中度，经处理后患者基本可耐受。
还有一个小型研究回顾分析 8 例晚期患者的治疗情况，阿帕替尼能够控制肿瘤恶化进展。
阿帕替尼的研究情况
关于阿帕替尼在乳腺癌中的应用仍在探索中，包括：
- 在不同乳腺癌中的研究，例如局部复发或转移的乳腺癌、HER2 阴性乳腺癌、晚期三阴性乳腺癌、早期三阴性乳腺癌等；
- 与不同药物联合应用的研究，包括与多西他赛、卡培他滨、紫杉醇、长春瑞滨、依西美坦等联用；
- 在不同治疗中的应用，例如用于新辅助化疗；
- 更多预测疗效的研究。
小结
对于转移性三阴性乳腺癌，在多种药物治疗失败后，阿帕替尼单药治疗仍可获得一定的肿瘤控制效果，是一种颇具前景的药物。应用时需警惕其不良反应。
鉴于该药的抗血管作用特征，期待未来研究者能针对具有高血管依赖性的乳腺癌开展更多研究，关于疗效预测的研究也能尽快获得答案，使得更多乳腺癌患者从中获益。