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依帕司他片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称：依帕司他片
英文名称：Epalrestat Tablets
汉语拼音：Yipasita Pian
【成份】
本品主要成份为依帕司他
其化学名称为：5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。
其结构式为：
分子式：C15H13NO3S2
分子量：319.40
【性
状】
本品为棕色薄膜衣片，除去包衣后显橙黄色至橙红色。
【适应症】
糖尿病性神经病变。
【规
格】
50mg
【用法用量】
通常成人剂量，每次50mg，每日三次，于饭前口服。
【不良反应】
文献报道通过临床试验和上市后监测，8498例患者中共有119例（1.4%），149例次不良反应（包括临床实验室检查异常）。其中肝功能异常32例（0.4%），主要是AST（GOT）、ALT（GPT）升高，腹痛9例（0.1%），恶心9例（0.1%），倦怠感6例（0.07%）等。
严重不良反应
-
血小板减少
可能会出现血小板减少（概率不明），若出现应停止用药。
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爆发性肝炎、肝功能损害、黄疸、肝功能衰竭
爆发性肝炎（概率不明）、显著AST（GOT）、ALT（GPT）升高等肝功能异常（0.04％）、黄疸（概率不明）、肝功能衰竭（概率不明）等。出现这些不良反应后应立即停止用药。
其它不良反应
（1）过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。
（2）肝脏：偶见胆红素、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ–谷氨酰转移酶（γ-GTP）升高。
（3）消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、便秘。
（4）肾脏：偶见肌酐升高，尿量减少、尿频（概率不明）。
（5）血液系统：偶见贫血、白细胞减少。
（6）其他：偶见倦怠感、头晕、头痛、僵硬、乏力、心悸、浮肿、肿痛、四肢痛感、灼热感，麻木、脱毛、紫斑、CK升高、发热等概率不明。
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
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本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。
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本品适合糖化血红蛋白7.0%以上患者使用。
3. 服用本品后，尿液可能出现褐红色，因此有些检测项目（如胆红素、酮体）可能会受到影响。
4. 过敏体质史者慎用。一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。
5. 连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无本品用于妊娠期妇女的安全性资料，因此妊娠期妇女使用本品应当极为慎重，只有在获益大于风险时才可应用。动物实验表明依帕司他可通过乳汁排泌，因此哺乳期妇女应避免使用本品。
【儿童用药】
本品在儿童的安全有效性尚未建立。
【老年用药】
老年患者如有生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚无本品药物过量的报道。
【药理毒理】
药理作用
依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究显示,依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物试验结果显示,依帕司他显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上,依帕司他可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;另外,依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。
毒理研究
遗传毒性:依帕司他Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg,生育力与早期胚胎发育毒性试验、胚胎–胎仔发育毒性试验和围产期毒性试验未见异常;兔胚胎–胎仔发育毒性试验中,灌胃给予20、100、250、500mg/kg,可见500mg/kg剂量下流产及胎仔完全吸收的发生率增加。
致癌性:小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月,大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月,未见肿瘤发生率明显增加。
【药代动力学】
据文献报道，健康成年人口服本品50mg，1小时后达血药浓度峰值（3.9µg/mL）。血浆半衰期为1.8小时，4小时后血药浓度为0.37μg/mL。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24小时后约有8%从尿中排出，80%左右是从粪便中排出。
【贮
藏】
遮光，密封保存。
【包
装】
药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片包装，每板10片，每盒1板；每板9片，每盒2板。
【有
效
期】
12个月
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
生产地址：南京市栖霞区仙林大道9号
邮政编码：210049
电话号码：025-83505999-6895
网 址：http：//www.hailingyy.com