布格替尼是一种治疗晚期肺癌的新型靶向药，属于第二代间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制药（ALK-TKI），目前主要用于治疗 ALK 阳性、转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是脑转移患者。
第一代 ALK 药物如克唑替尼，在治疗后 9~12 个月常会发生耐药；而布格替尼对这类耐药患者也有显著疗效。
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美国上市：ALK阳性晚期肺癌的更好选择
2017 年 4 月，美国食品药品管理局（FDA）批准布格替尼上市，用于 ALK 阳性、对克唑替尼不耐受或用药后病情进展的转移性 NSCLC 患者。
推动布格替尼上市的关键性研究就是 ALTA 研究。
这项研究将 ALK 阳性的 NSCLC 脑转移患者分为两组，A 组每天口服布格替尼 90 毫克，B 组前 7 天口服布格替尼 90 毫克，随后每天口服 180 毫克。结果发现，两组患者脑转移的客观缓解率分别达 46%、67%。中位颅内无进展生存期分别为 15.6 个月和 18.4 个月。这表明，布格替尼对脑转移患者有效，并且每日口服 180 毫克效果更好。
美国指南推荐：晚期肺癌，布格替尼可“接棒”克唑替尼
2018 年，美国国家综合癌症网络（National Comprehensive Cancer Network，NCCN）指南推荐：针对 ALK 阳性的晚期 NSCLC 患者，布格替尼可用于二线治疗。
这一推荐是基于另一项研究结果，该研究发现，克唑替尼治疗无效的 ALK 阳性 NSCLC 患者，经过布格替尼治疗后，无进展生存时间可达 9.2~12.9 个月。
布格替尼在我国尚未上市
布格替尼在国内尚未获批上市，但 2018 年的一份指南对 ALK/ROS-1 阳性晚期 NSCLC 患者推荐 ：ALK 阳性患者使用克唑替尼出现耐药后，考虑到二代药物在我国尚未上市，鼓励患者参加临床试验，以获得新药治疗的机会。对有条件获得二代药物的患者，建议二次活检后，分析耐药点突变状态，选用敏感的二代药物进行治疗。
正在开展的研究
目前有许多研究致力于探索布格替尼在肺癌治疗的应用范围、疗效及安全性，其中最主要的方向有两个，一是探索布格替尼在其他国家/种族人群中，能否复制现有的研究结果，二是探索布格替尼能否克服同类药物耐药的问题。为便于浏览，下面通过表格简单介绍两个代表性研究。
| 表1：布格替尼治疗肺癌的临床研究 | ||
| 临床试验编号 | NCT03410108 | NCT03535740 |
| 研究人群 | ALK 阳性晚期 NSCLC，日本患者 | 艾乐替尼或色瑞替尼（同属第二代ALK靶向药）治疗后进展、ALK 阳性晚期 NSCLC |
| 试验状态 | 患者招募中 | 尚未开始患者招募 |
| 研究类型 | 2 期临床研究 | 2 期临床研究 |
| 主要结果 | 尚无结果 | 尚无结果 |
小结
布格替尼作为第二代 ALK 靶向药，对克唑替尼治疗后耐药、及出现进展的患者，具有较高的抗癌活性，缓解了克唑替尼对 ALK 阳性 NSCLC 颅脑转移无效的困境。
目前，布格替尼的价值已获得国外认可，在肺癌治疗领域占据了一席之地。期待布格替尼尽快在我国上市。